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肺癌新药重磅来袭,这6款有望获批,707款正在研发
时间:2022-09-23 13:37:13 来源:肺癌康复圈
摘要 :   01  590种非小细胞肺癌在研新药

  01  590种非小细胞肺癌在研新药


过去的30年中,我们在抗击癌症方面取得了重大的进展,癌症死亡率大幅下降,癌症幸存者的比率也在不断上升。有数据表明,癌症生存率的提高,约有73%要归功于包括新药研发在内的治疗手段的发展[1]


虽然我们在抗击癌症方面已经取得并将继续取得有意义的进展,但癌症仍然是全球最重要死因之一。国际权威医学杂志《柳叶刀》发表了一篇论文,分析了将近30年来中国居民死亡的十大原因,其中2017年中国人的十大死亡原因中,肺癌排名第三[2]

 

为了在癌症治疗领域持续取得进展并为那些与癌症做斗争的人带来希望,科学家们和生物制药公司都在努力开发更有效和更耐受的治疗方法。肺癌是目前临床试验最多的的实体肿瘤,截止到2021年7月,有707个正在开发的新药,针对非小细胞肺癌(NSCLC)的有590[3]。 
  • 214种免疫肿瘤学新药,其中57%的新药处于II期或III期临床试验阶段;
  • 376种非免疫肿瘤学新药,其中55%的新药处于II期或III期临床试验阶段。这些药物里,有309个是靶向治疗药物,其中细胞增殖信号抑制剂占多数,有166个化合物,其中87个处于II期和III期临床试验阶段[3]

我们知道新药通过I-III期临床试验步骤才能被批准生产、上市。接下来的IV期临床试验是上市后在社会人群大范围内继续进行的新药安全性和有效性评价,是在广泛长期使用的条件下考察疗效和不良反应,也叫售后调研,该期对最终确定新药的临床价值有重要意义。且不论这590种非小细胞肺癌在研新药什么时候能够被批准上市投入临床应用,接下来,让我们着眼于当下,看看今年被批准上市的用于非小细胞肺癌治疗的新药有哪些。



  02  2022年国内外已上市新药


(1)Enhertu(DS-8201)

抗体偶联药物(ADC)Enhertu(DS-8201)可以精准识别HER2高表达甚至低表达的癌细胞,并在识别癌细胞后定点释放带有剧毒的化疗药物,在提高靶向药杀伤力的同时,化解了全身化疗药可能造成的副作用

 

非小细胞肺癌患者中约有3%具有HER2基因突变,针对具有该突变的患者,目前没有较好的治疗方案,只有约27%的患者对免疫检查点抑制剂有客观反应。而现在Enhertu(DS-8201)为HER2突变非小细胞肺癌患者带来了新的治疗选择。2022年8月12日,Enhertu获得FDA批准扩展适应症,用于治疗携带激活性HER2突变的无法切除或转移性非小细胞肺癌患者。是FDA批准治疗HER2突变非小细胞肺癌的首款药物!


(2)布格替尼 (Brigatinib)

布格替尼是一种强效的ALK和EGFR双重抑制剂,能够有效抑制ALK的L1196M突变EGFR的T790M突变具有的独特的二甲基氧化磷(DMPO)结构的布格替尼能够增强其与ALK蛋白的结合力,帮助促进药物活性,为药物透过血脑屏障并保持血药浓度提供了有利的条件,同时还能够广泛抑制多种ALK融合类型及耐药突变。

 

2022年3月24日,布格替尼获得中国国家药监局(NMPA)批准上市,用于ALK阳性的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌患者的一线治疗。值得一提的是,布格替尼对C797S顺式突变或C797S/T790M/del19三重突变导致的奥希替尼耐药有效,奥希替尼耐药后无药可吃的局面被打破,因此布格替尼也被称为第四代EGFR抑制剂。


(3)洛拉替尼 (Lorlatinib)

 

ALK融合突变作为非小细胞肺癌的“钻石突变”,目前我国已经有三代药物获批上市并投入临床应用,包括一代克唑替尼,二代塞瑞替尼、阿来替尼、恩沙替尼和布格替尼,三代洛拉替尼。洛拉替尼被视为ALK融合阳性非小细胞肺癌患者在一代、二代靶向治疗耐药后的“压箱底”治疗手段。据研究,洛拉替尼可抑制克唑替尼耐药的9种突变,针对二代TKI耐药的肺癌患者仍有较高的有效性;同时也具有较强的血脑屏障透过能力,入脑效果较强,特别适合对其他ALK耐药的晚期非小细胞肺癌患者。2022年4月30日,洛拉替尼获得中国国家药监局(NMPA)批准上市,用于治疗既往接受过至少一种ALK抑制剂治疗的ALK阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。 



  03  下半年国内外有望获批的新药


除了上述在研新药和已经获批上市投入临床应用的药物以外,下半年将有6款涉及非小细胞肺癌适应症的新药有望获批上市:


  • 武田制药的莫博替尼(Mobocertinib)

  • 石药集团/倍而达药业的瑞泽替尼(BPI-7711)

  • 贝达药业的贝福替尼(Befotertinib)

  • 齐鲁制药的伊鲁阿克(lruplinalkib)

  • 礼来的塞尔帕替尼(Selpercatinib)

  • Spectrum Pharmaceuticals公司的波齐替尼(Poziotinib)

 

从进展来看,贝达药业的贝福替尼、齐鲁制药的伊鲁阿克和 Spectrum Pharmaceuticals公司的波齐替尼已获批在即。其中贝福替尼是一款第三代EGFR抑制剂,拟用于治疗既往使用EGFR抑制剂耐药后产生T790M突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。伊鲁阿克是一种新型高选择性口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI),靶向 ALK 和 ROS1,该药此次上市申报的适应症为既往接受过克唑替尼治疗后疾病进展或对克唑替尼不耐受的ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。波齐替尼是一种针对罕见EGFR和HER2 20ins突变的靶向药,推荐适应症用于治疗既往治疗的、局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)携带HER2外显子20插入突变的患者。


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