热门关键词: 鹰谷Integle 跨界皇后镇分子 生物学中 中国大数据 InDraw
DNA编码化合物库技术赋能新药研发
时间:2019-01-07 13:47:43 来源:中国医疗报
摘要 : 中国医疗报今日报道

传统的化合物库,受限于化合物合成成本高,存储空间要求大,筛选条件要求严苛及自动化程度要求高诸多限制,14221-01-3,109-72-8,79060-88-1,94928-86-6的加速采购请点击鹰谷官方网站可供筛选的化合物库的容量往往在百万级。而先导化合物发现的重要条件就是需要有足够数量的化合物可供筛选。大型化合物库常需要经过数十年积累及大量持续的资金投入,对于中国致力于新药研发的公司,用常规方法建造一个数百万级的化合物库并非最佳选择。但科学家们追求更大化学空间的脚步从未停歇,并将目光聚集到了DNA编码化合物库技术领域。
RIP1抑制剂的发现就是DNA编码化合物技术应用的典型案例。
立项之初,葛兰素史克科学家Harris等分别使用基于荧光偏振筛选手段对内部包含40000化合物的激酶库进行筛选,同时使用高通量筛选技术对包含200万化合物的库进行筛选,均未得到理想的先导化合物。最后通过DNA编码化合物库技术对77亿化合物进行筛选,一次性得到了能够特异性与RIP1靶点结合并高效阻断TNF依赖的细胞通路的苗头化合物GSK481。在后续优化过程中,仅修改了杂环上两个原子后直接进入临床,目前该化合物处于II期临床研究。
相对于传统技术,DNA编码化合物库不仅能够触及更广阔的化学空间,由于对试剂需求量,硬件设施等要求相对更易实现,合成及筛选成本显著降低
Integle鹰谷新闻版权与免责声明:

①凡本网注明:“来源:Integle鹰谷”的所有作品,版权均属于Integle鹰谷,未经本网授权不得转载、摘编或利用其它方式使用上述作品。已经本网授权使用作品的,应在授权范围内使用,并注明“来源:Integle鹰谷”。违反上述声明者,本网将追究其相关法律责任。

②凡本网注明:“来源:XXX(非Integle鹰谷)”的作品,均转载自其它媒体,转载目的在于传递更多信息,并不代表本网赞同其观点和对其真实性负责。

③如因作品内容、版权和其它问题需要同本网联系的,请在30日内进行。

联系方式:
QQ:2881516523    E-mail:integle_service@integle.com